Acikloviiri (asikloviiri)

Tärkein Verkkokalvo

Acyclovir: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Acikloviiri

ATX-koodi: J05AB01

Vaikuttava aine: asykloviiri (asikloviiri)

Valmistaja: AZT PHARMA K.B. (Venäjä); Ozone, LLC (Venäjä); Belmedpreparaty RUP (Valko-Venäjä); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Venäjä); Synthesis, JSC (Venäjä); Vertex, JSC (Venäjä); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kiina) ja muut

Kuvaus ja kuvaus: 02.22.2018

Hinnat apteekeissa: 12 ruplaa.

Acikloviiri on viruslääke, jota käytetään herpes-hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

  • kerma ulkoiseen käyttöön 5% (alumiiniputkissa, 2 g, 5 g, 10 g);
  • voide ulkoiseen käyttöön 5% (alumiiniputkissa 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; lasipurkkeissa 5 g, 10 g, 20 g);
  • silmävoite 3% (alumiiniputkissa 5 g);
  • lyofilisaatti infuusioliuoksen valmistamiseksi (injektiopulloissa, joissa on 250 mg ja 500 mg);
  • 200 mg: n ja 400 mg: n tabletit (10 kpl: n läpipainopakkauksissa).

Vaikuttava aine - asykloviiri:

  • 1 g kermaa - 50 mg;
  • 1 g voidetta - 50 mg;
  • 1 g silmävoite - 30 mg;
  • 1 pullo lyofilisaattia - 250 mg, 500 mg tai 1000 mg;
  • 1 tabletti - 200 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Acikloviiri on antiviraalinen aine oraaliseen, parenteraaliseen, paikalliseen ja ulkoiseen käyttöön, asyklisen puriininukleosidin synteettinen analogi.

Acikloviirilla on suuri spesifisyys Herpes simplex (HSV) -viruksille, mukaan lukien tyyppi 1 ja tyyppi 2, sytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) ja Varicella zoster-virus (VZV). Aineen korkeimman aktiivisuuden ilmentyminen havaitaan HSV-1: n suhteen, sitten kun se vähenee, HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Vaikutusmekanismi perustuu lääkkeen tunkeutumiseen suoraan virusinfektoituihin soluihin, jotka tuottavat viraalista tymidiinikinaasia, minkä seurauksena asykloviiri fosforyloidaan asykloviirimonofosfaatiksi.

Viruksen tymidiinikinaasin aktiivisuus asikloviiria vastaan ​​on paljon korkeampi kuin soluentsyymien vaikutus siihen (asykloviirimonofosfaatin pitoisuus infektoiduissa soluissa on 40–100 kertaa suurempi). Lisäksi esiintyy asykloviiritrifosfaatin muodostumista, joka on selektiivinen ja erittäin aktiivinen virus-DNA-polymeraasin inhibiittori.

Todennäköisimmin DNA-synteesin (deoksiribonukleiinihappo) asyclovir-trifosfaatin inhibitiomekanismi on, että se on tämän entsyymin substraatti, joka sallii 3'- 5'-sidoksen, jota tarvitaan DNA-ketjun pidentämiseksi. Tämän seurauksena tapahtuu DNA-ketjun ennenaikainen päättyminen.

farmakokinetiikkaa

tabletit

Oraalisen antamisen jälkeen asykloviiri imeytyy suolistoon vain osittain. Kun seos oli levitetty 5 kertaa päivässä, 200 mg Cmax (maksimipitoisuus) ja Cmin (minimipitoisuus) aineet plasmassa ovat 0,7 ja 0,4 μg / ml.

Ase-selkäydinnesteessä asykloviirin pitoisuus on 50% plasmasta. Aineella on suhteellisen pieni sitoutuminen plasman proteiineihin (9–33%). Erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana. Munuaispuhdistuma on merkittävästi suurempi kuin kreatiniinipuhdistuma, mikä osoittaa, että aine ei erittyä pelkästään glomerulaarisen suodatuksen, vaan myös tubulaarisen erityksen kautta.

Ainoa virtsaan löydetty metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini (10–15% annoksesta).

Voide (kerma) ulkoiseen käyttöön

Kun asykloviiri levitetään paikallisesti ehjälle iholle, sen imeytyminen on vähäistä. Veressä / virtsassa ei määritetä.

Jos aine levitetään iholle, aine imeytyy kohtalaisesti. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, seerumin pitoisuus on jopa 0,28 µg / ml, kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tämä luku nousee 0,78 µg / ml: aan. Munuaisten poistaminen (enintään 9,4% päivittäisestä annoksesta).

Silmävoite

Acikloviiri tunkeutuu helposti sarveiskalvon epiteelin läpi, jolloin terapeuttinen pitoisuus on silmänsisäisessä nesteessä. Menetelmiä aineen määrittämiseksi veressä käytettäessä lääkettä silmävoiteen muodossa ei ole olemassa.

Infuusioliuos

Cssmax (atsykloviirin maksimaaliset tasapainopitoisuudet) infuusion jälkeen 60 minuutin ajan annoksella 2,5; 5; 10 ja 15 mg / kg on 5,1; 9,8; 20,7 ja 23,6 μg / ml. Cssmin (atsyklovirin minimipitoisuuspitoisuudet) plasmassa 7 tuntia infuusioiden jälkeen osoitetuissa annoksissa on 0,5; 0,7; 2,3 ja 2,0 μg / ml.

Yhden vuoden ikäisillä lapsilla vertailukelpoinenssmah ja Cssmin annoksella 250 mg / m2 vastaa 5 mg / kg (aikuisten annos) ja 500 mg / m 2 annos vastaa 10 mg / kg (aikuisen annos).

0 - 3 kuukauden ikäisillä lapsilla, joissa asikloviiria annettiin infuusiona annoksena 10 mg / kg yli 60 minuutin välein 8 tunnin välein, Cssmax ja Cssmin olivat 13,8 ja 2,3 μg / ml.

Aivo-selkäydinnesteessä asykloviirin pitoisuus on noin 50% sen plasmakonsentraatiosta.

Kommunikointi plasman proteiinien kanssa on vähäistä - 9: stä 33%: iin johtuen lääkeaineen vuorovaikutusten kehittyminen plasman sitoutumiskohtien siirtymisen seurauksena on epätodennäköistä.

Acyclovirin laskimonsisäisen annon jälkeen aikuisilla T1/2 plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 2,9 tuntia. Suurin osa aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Asikloviirin munuaispuhdistuma on merkittävästi suurempi kuin kreatiniinipuhdistuma. Tämä osoittaa aineen poistamisen paitsi glomerulaarisen suodatuksen lisäksi myös tubulaarisen erityksen avulla.

Asikloviirin pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini, ja virtsassa se on noin 10–15% injektoidusta annoksesta. Kun asikloviiri nimitettiin 1 tunti probenecidin antamisen jälkeen annoksella 1000 mg T1/2 asyclovir ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän ala) kasvavat 18 ja 40%.

Acyclovir-puhdistuma iäkkäillä potilailla pienenee samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa, kun taas T1/2 vaihtelee hieman.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa T1/2 asyklovirin keskiarvo on 19,5 tuntia, kun taas hemodialyysissä tämä luku on 5,7 tuntia ja asykloviirin plasmapitoisuus laskee noin 60%.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan asykloviiria määrätään parenteraalisesti ja suun kautta seuraavien sairauksien hoitoon:

  • primääriset ja toistuvat sukupuolielinten herpes, jotka esiintyvät vakavassa muodossa;
  • Varicella zoster -viruksen aiheuttama herpes zoster;
  • toistuvat ja primaariset herpes simplex, joilla on herpes simplex-tyypin 1 ja 2 viruksen aiheuttamat limakalvojen ja ihon vauriot potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti;
  • herpes zoster, johon liittyy silmävaurioita.

Acyclovirin käyttö on sisäpuolella osoitettu usein uusiutuvien sukuelinten herpesin sekä Varicella zoster-viruksen aiheuttaman herpes simplexin ja herpes zosterin ehkäisemiseksi immuunihäiriöiden tapauksessa.

Parenteraalinen lääke on määrätty Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 viruksen aiheuttaman enkefaliitin hoitoon sekä herpes simplexin viruksen aiheuttamaan yleistettyyn infektioon vastasyntyneessä.

Varikoiden hoidossa päivän kuluessa tyypillisen ihottuman esiintymisestä, jossa on koskematon immuniteetti, asyclovir otetaan oraalisesti ja heikentynyt immuniteetti on parenteraalisesti.

Vasta

Kaikkien asykloviirin annostusmuotojen käyttö on vasta-aiheista yliherkkyydessä sen ainesosille.

Absoluuttiset kontraindikaatiot tableteille:

  • laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (annosmuodossa, joka sisältää laktoosimonohydraattia apukomponenttina);
  • ikä enintään 3 vuotta;
  • imetyksen aikana.

Suhteelliset kontraindikaatiot tabletteille (Acyclovir on määrätty lääkärin valvonnassa):

  • neurologiset häiriöt / reaktiot sytotoksisiin lääkkeisiin (mukaan lukien paheneva historia);
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • suurten asykloviiriannosten käyttö, etenkin dehydraation taustalla;
  • ikä;
  • raskaus.

Suhteelliset vasta-aiheet paikalliseen voiteeseen (kerma) (asykloviiri on määrätty lääkärin valvonnassa):

Imetys on ehdoton vasta-aihe silmävoiteen käyttöön. Lääkärin valvonnassa silmävoite Acycloviria määrätään raskauden aikana.

Imetys on ehdoton vasta-aihe infuusioliuoksen käyttöön.

Suhteelliset kontraindikaatiot infuusioliuokselle (asykloviiri on määrätty lääkärin valvonnassa):

  • kuivuminen;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • neurologiset häiriöt;
  • elektrolyyttien häiriöt;
  • vakava hypoksia;
  • reaktiot sytotoksisten lääkkeiden ottamiseen (mukaan lukien pahentunut historia);
  • yhdistelmähoito lääkkeillä, jotka heikentävät munuaisten toimintaa, erityisesti syklosporiinilla, takrolimuusilla (munuaisten toiminnan valvonta on tarpeen);
  • yhdistelmähoito mykofenolaattimofetiilin kanssa (elinsiirrossa käytetty immunosuppressiivinen lääke);
  • raskaus.

Käyttöohjeet Acyclovir: menetelmä ja annostus

Aikuisten potilaiden ihon ja limakalvojen herpes simplexin ensisijaisten infektioiden ja toistumisten hoidossa määrätään yleensä 1 tabletti (200 mg) 5 kertaa päivässä. Lääkkeen kesto on 5 päivää. Vakava sairaus voi vaatia pidempää hoitoa. Immuunijärjestelmän merkittävä heikkeneminen voi lisätä annosta 2 kertaa tai lääkkeen laskimoon.

Herpes simplex -sairauden kehittymisen ehkäisemiseksi normaalilla immuunijärjestelmällä, yleensä 1 tabletti (200 mg) määrätään 4 kertaa päivässä, tai 2 tablettia 2 kertaa päivässä. Kun immuniteetti on heikentynyt, annostusta voidaan tarvita.

Paikallisesti ja ulkoisesti kerma tai voide Acyclovir levitetään puuvillapyyhkeellä tai puhtaalla kädellä vahingoittuneille alueille ja ympäröivälle iholle ohuella kerroksella. Käytön tiheys - 5 kertaa päivässä yhtäjaksoisesti. Hoito jatkuu kuorien muodostumiseen kuplia tai kunnes se on täysin parantunut. Hoidon keskimääräinen kesto on 5–10 päivää.

Acyclovir-silmä voidetta on käytettävä aikuisilla ja lapsilla alemmassa sidekalvopussissa 1 cm: n pituisena nauhana, joka suoritetaan 5 kertaa päivässä (4 tunnin välein), kunnes se on täysin parantunut. Parannuksen jälkeen hoitoa jatketaan vielä 3 päivää.

Laskimonsisäinen tippuminen yli 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille määrätään yleensä 5-10 mg / kg annoksena injektioiden välillä 8 tunnissa. 3–12-vuotiaille lapsille annos lasketaan kehon pinta-alan perusteella - 250-500 mg / m 2 vastasyntyneille - 10 mg / kg.

Haittavaikutukset

  • ihon allergiat;
  • anafylaktiset reaktiot;
  • maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;
  • sekavuus;
  • hallusinaatiot;
  • kuume;
  • lymfadenopatia;
  • päänsärky;
  • leukopenia;
  • näön heikkeneminen;
  • perifeerinen turvotus.

Kun asykloviiria voidaan antaa parenteraalisesti: akuutti munuaisten vajaatoiminta, flebiitti tai tulehdus pistoskohdassa, merkit enkefalopatiasta, hematologiset häiriöt, hematuria, hemolyysi, DIC, verenpaine, mielenterveyshäiriöt, masennus tai psykoosi, ruoansulatuskanavan toimintahäiriö.

Pillereiden ottaminen voi johtaa huonovointisuuden, parestesioiden, ruoansulatuskanavan toimintahäiriöiden (pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin, vatsakivun), alopeetsian, levottomuuden, lihaskipu, huimaus, uneliaisuus.

yliannos

tabletit

On tietoa 20 mg: n asikloviirin nauttimisesta.

Yliannostuksen pääasialliset oireet: levottomuus, kouristukset, kooma, letargia. Jos asykloviirin pitoisuus ylittää liukoisuuden munuaisputkiin (2,5 mg / ml), se voi olla saostunut munuaisputkissa.

Infuusioliuos

Yliannostus lisää seerumin kreatiniinipitoisuutta, veren urea-typen määrää ja munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä. Neurologisia oireita ovat levottomuus, hallusinaatiot, sekavuus, kohtaukset ja kooma.

Voide (kerma) ulkoiseen käyttöön, silmävoite

Acyclovirin yliannostus on mahdollista, jos se on vahingossa nielty.

Tärkeimmät oireet: munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt, päänsärky, hengenahdistus, ripuli, oksentelu, pahoinvointi, kouristukset, letargia, kooma.

Hoito: elintoimintojen ylläpitoon tähtäävät toimet, hemodialyysi.

Erityiset ohjeet

Acyclovirin pitkäaikainen käyttö tai toistuvat kurssit potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti, voivat johtaa sellaisten viruskantojen esiintymiseen, jotka eivät ole herkkiä lääkkeen vaikutukselle.

Jos lääkettä annetaan suun kautta suurina annoksina, sinun on tarkkailtava riittävän nestemäärän virtausta kehoon.

Lääkkeen käyttö ei estä herpes-tartunnan siirtoa seksuaalisen yhdynnän kautta, joten hoidon aikana, jopa ilman kliinisiä ilmenemismuotoja, sinun tulee pidättäytyä yhdynnästä.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Acyclovirin oraalisen käytön aikana tablettien muodossa potilaiden on käytettävä varovaisuutta ajon aikana.

Infuusioliuos on tarkoitettu käytettäväksi ainoastaan ​​sairaalassa, joten tietoa hoidon vaikutuksesta ajokykyyn ei ole saatavilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

  • raskaus: hoito voidaan suorittaa lääkärin valvonnassa sen jälkeen, kun arvioidaan odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhde;
  • imetysaika: tabletit, silmävoite, infuusioliuos - lääke on vasta-aiheinen; ulkoinen voide / kermahoito voidaan suorittaa lääkärin valvonnassa sen jälkeen, kun arvioidaan odotetun hyödyn suhde mahdolliseen riskiin.

Käytä lapsuudessa

Tabyloiden muodossa olevaa asykloviiria ei määrätä alle 3-vuotiaille potilaille.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Systeemiseen käyttöön tarkoitetuissa annostusmuodoissa oleva lääke (tabletit ja infuusioliuos) määrätään varoen munuaistoiminnan (munuaisten vajaatoiminta) vastaisesti.

Käytä vanhuudessa

Acyclovir-tabletteja vanhuksille määrätään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen probenecidin käyttö lisää keskimääräistä T: tä1/2 ja vähentynyt acikloviirin puhdistuma.

Yhteinen vastaanotto nefrotoksisilla lääkkeillä lisää riskiä munuaisten vajaatoiminnan kehittymiselle, immunostimulaattoreilla - parantaa asikloviirin vaikutusta.

Sekoitusliuoksissa on otettava huomioon asykloviirin emäksinen reaktio laskimonsisäiseen antamiseen (pH 11).

analogit

Acyclovirin analogit ovat:

  • tehoaineesta: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • vaikutusmekanismista: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Säilytysehdot

  • kerma ulkoiseen käyttöön - 2 vuotta lämpötilassa 25 ° C;
  • voide ulkoiseen käyttöön - 2 vuotta lämpötiloissa 8–15 ° C;
  • silmävoite - 3 vuotta 15–25 ° C: n lämpötilassa;
  • tabletit, lyofilisaatti injektionesteiden valmistamiseksi - 3 vuotta lämpötilassa 25 ° C asti.

Apteekkien myyntiehdot

Se julkaistaan ​​reseptillä.

Arvostelut Acyclovir

Useimmat Acyclovirin arvostelut ovat positiivisia. Lääkettä pidetään tehokkaana, edullisena ja edullisena.

Voiteen (kerma) terapeuttisen vaikutuksen kehittymisen nopeus ulkoiseen käyttöön arvioidaan eri tavalla. Jotkut sanovat, että parannus tapahtuu nopeasti, muut käyttäjät osoittavat, että oireiden lievittäminen ei tapahdu välittömästi. Huomaa myös, että lääkkeen käyttö voi johtaa sivuvaikutusten kehittymiseen (turvotus, dermatoosi). Lisäksi on olemassa negatiivisia arvioita voiteen johdonmukaisuudesta ja katkerasta mausta.

Acyclovir-tabletteja käytetään yleensä tapauksissa, joissa ei ole mahdollista pysäyttää herpes-ilmentymiä ulkoisilla aineilla. Käyttäjät huomaavat, että parhaat tulokset saavutetaan, kun lääkettä käytetään taudin ensimmäisten oireiden ilmestymisessä.

Silmävoiteen tärkeimmät edut pitävät sen tehokkuutta, kohtuullisia kustannuksia ja kätevää pakkausta. Haittoja ovat pieni määrä tuubia.

Acyclovirin hinta apteekeissa

Asikloviirin likimääräinen hinta on: tabletit (20 kappaletta 200 tai 400 mg) - 19-21 tai 164-226 ruplaa; 5% voide ulkoiseen käyttöön (1 putki 5 tai 10 g) - 15 tai 22 ruplaa; 3% silmävoite (1 putki 5 g) - 86–123 ruplaa; lyofilisaatti infuusioliuoksen valmistamiseksi (1 pullo 250 mg) - 193 hiero.

Acyclovir

10 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.

Antiviraalinen lääke on synteettinen analoginen asyklinen puriini-nukleosidi, jolla on erittäin selektiivinen vaikutus herpesviruksiin. Virusinfektoiduissa soluissa esiintyy viraalisen tymidiinikinaasin vaikutuksesta fosforylaatiota ja asyclovirin jatkuva sekvenssi mono-, di- ja trifosfaatiksi. Acikloviirifosfaatti sisällytetään viruksen DNA-ketjuun ja estää sen synteesin virus-DNA-polymeraasin kilpailevalla estämisellä.

Vuonna 2001 asykloviiri on tehokas herpes simplex -virusta vastaan ​​- Herpes simplex -tyypin 1 ja 2; varicella-zoster-virusta vastaan, joka aiheuttaa kanarokkoa ja vyöruusua; korkeampia pitoisuuksia tarvitaan Epstein-Barrin viruksen estämiseksi. Kohtalaisen aktiivinen sytomegalovirusta vastaan.

In vivo, asykloviiri on terapeuttisesti ja profylaktisesti tehokas, erityisesti kun virusinfektiot johtuvat Herpes simplex -viruksen 1 ja 2 tyypeistä. Estää ihottuman uusien elementtien muodostumisen, vähentää ihon leviämisen todennäköisyyttä ja sisäelinten komplikaatioita, nopeuttaa kuorien muodostumista, vähentää kipua herpes zosterin akuutissa vaiheessa.

Nielemisen jälkeen biologinen hyötyosuus on 15–30%, kun taas syntyy annoksesta riippuvia pitoisuuksia, jotka ovat riittäviä virustautien tehokkaaseen hoitoon. Ruoka ei vaikuta merkittävästi asykloviirin imeytymiseen. Acikloviiri tunkeutuu hyvin moniin elimiin, kudoksiin ja kehon nesteisiin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 9-33% eikä se ole riippuvainen sen pitoisuudesta plasmassa. Aivo-selkäydinnesteessä oleva pitoisuus on noin 50% sen pitoisuudesta plasmassa. Asykloviiri tunkeutuu veri-aivoihin ja istukanesteisiin, kerääntyy rintamaitoon. 1 g / vrk: n nauttimisen jälkeen asykloviirin pitoisuus äidinmaitossa on 60-410% sen pitoisuudesta plasmassa (asykloviiri tulee lapsen kehoon äidinmaidolla annoksella 0,3 mg / kg / vrk).

Cmax 200 mg 5 kertaa vuorokaudessa - 0,7 µg / ml, Cmin- 0,4 ug / ml; aika saavuttaa Cmax plasmassa - 1,5-2 tuntia Metaboloituu maksassa muodostumalla farmakologisesti inaktiivinen yhdiste 9-karboksimetoksimetyyliguaniini. Se erittyy munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta: noin 84% erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, 14% metaboliitin muodossa. Asikloviirin munuaispuhdistuma on 75–80% plasman kokonaispuhdistumasta1/2 aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 2-3 tuntia, potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, T1/2 - 20 h, hemodialyysillä - 5,7 h, kun taas asykloviiripitoisuus plasmassa laskee 60%: iin alkuperäisestä arvosta. Vähemmän kuin 2% asikloviirista erittyy suoliston kautta.

- ihon ja limakalvojen infektioiden hoito, jotka johtuvat herpes simplex-tyypin 1 ja 2 virusten, sekä primaaristen että sekundaaristen, mukaan lukien sukupuolielinten herpes;

- Herpes simplex-tyypin 1 ja 2 aiheuttamien toistuvien infektioiden pahenemisen ehkäiseminen potilailla, joilla on normaali immuunitila;

- ehkäisevät herpes simplex-tyypin 1 ja 2 virusten aiheuttamia primaarisia ja toistuvia infektioita immuunipuutospotilailla;

- osana vaikeaa immuunikatoa sairastavien potilaiden monimutkaista hoitoa: HIV-infektiossa (AIDS-vaihe, varhaiset kliiniset oireet ja yksityiskohtainen kliininen kuva) sekä potilailla, joille tehdään luuydinsiirto;

- Varicella zoster -viruksen (vesirokko sekä herpes zoster - Herpes zoster) aiheuttamien primääristen ja toistuvien infektioiden hoito.

- lasten ikä enintään 3 vuotta (tämän annosmuodon osalta).

Varovasti: raskaus; iäkkäät ihmiset ja potilaat, jotka ottavat suuria annoksia acikloviiria, erityisesti dehydraation taustalla; munuaisten vajaatoiminta; neurologiset häiriöt tai neurologiset reaktiot sytotoksisten lääkkeiden käyttöön (mukaan lukien historia).

Acikloviiri otetaan aterian aikana tai heti sen jälkeen ja pestään runsaalla vedellä. Annostusohjelma määritetään yksilöllisesti taudin vakavuuden mukaan.

Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 aiheuttamien iho- ja limakalvojen infektioiden hoito

Acikloviirille määrätään 200 mg 5 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan 4 tunnin välein vuorokauden aikana ja 8 tunnin välein yöllä. Vakavammissa tautitapauksissa hoitoa voidaan pidentää lääkärin määräyksellä 10 päivään. Osana monimutkaista hoitoa vakavaan immuunikatoon, ml. jossa on kattava kliininen kuva HIV-infektiosta, mukaan lukien HIV-infektion varhaiset kliiniset oireet ja aidsin vaihe; luuytimensiirron jälkeen tai suoliston imeytymisen vastaisesti, määrätään 400 mg 5 kertaa päivässä.

Hoito aloitetaan mahdollisimman pian infektion alkamisen jälkeen; jos kyseessä on uusiutumishäiriö, asyclovir on määrätty prodromaalisen ajanjakson aikana tai kun ihottuman ensimmäiset elementit näkyvät.

Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden toistumisen ehkäisy potilailla, joilla on normaali immuunitila

Suositeltu annos on 200 mg 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein) tai 400 mg 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein). Joissakin tapauksissa pienemmät annokset ovat tehokkaita - 200 mg 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein) tai 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein).

Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla potilailla.

Suositeltu annos on 200 mg 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein). Jos immuunipuutos on voimakas (esimerkiksi luuytimensiirron jälkeen) tai suoliston imeytymisen vastainen, annosta nostetaan 400 mg: aan 5 kertaa päivässä. Profylaktisen hoidon kesto määräytyy infektioriskin keston mukaan.

Viruksen Varicella zosterin (vesirokko) aiheuttamien infektioiden hoito

Määritä 800 mg 5 kertaa päivässä 4 tunnin välein päivän aikana ja 8 tunnin välein yön yli. Hoidon kesto on 7–10 päivää.

Määritä 20 mg / kg 4 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan (suurin yksittäinen annos 800 mg) lapsille 3-6-vuotiaille: 400 mg 4 kertaa päivässä, yli 6 vuotta: 800 mg 4 kertaa päivässä 5 päivän kuluessa.

Hoito on aloitettava, kun viipalointimyrskyn ensimmäiset merkit ilmenevät.

Herpes zosterin (vyöruusu) -infektioiden hoito

Määritä 800 mg 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein 5 päivän ajan. Yli 3-vuotiaat lapset määrää lääkkeen samassa annoksessa kuin aikuiset.

Herpessimplex-tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoito ja ehkäisy, immuunikatoa sairastavat lapset ja normaali immuunitila.

Lapset 3 - 6 vuotta - 400 mg / vrk; yli 6-vuotiaat - 800 mg 4 kertaa päivässä. Tarkempi annos määritetään nopeudella 20 mg painokiloa kohti, mutta enintään 800 mg vuorokaudessa. Hoidon kulku on 5 päivää. Tietoja herpes simplex-viruksen aiheuttamien infektioiden toistumisen ehkäisemisestä ja herpes zosterin hoidosta lapsilla, joilla on normaali immuniteetti, puuttuu.

Yli 3-vuotiaiden lasten hoidossa 800 mg asikloviiria määrätään 4 kertaa vuorokaudessa 6 tunnin välein (sekä immuunikatoa sairastavien aikuisten hoitoon).

Vanhassa iässä acyclovirin puhdistuma vähenee elimistössä samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa. ottaa suuria annoksia lääkettä sisällä, pitäisi saada riittävä määrä nestettä. Jos munuaisten vajaatoiminta on tarpeen, on tarpeen ratkaista lääkkeen annoksen pienentäminen.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä asikloviiria munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille. Tällaisilla potilailla suun kautta otettavien lääkkeiden ottaminen suositelluissa annoksissa herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoitoon ja ehkäisyyn ei johda lääkkeen kumuloitumiseen pitoisuuksiin, jotka ylittävät vahvistetut turvalliset pitoisuudet. Kuitenkin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min), asikloviiriannosta on alennettava 200 mg: aan 2 kertaa vuorokaudessa 12 tunnin välein.

Varicella zosterin, Herpes zosterin ja myös vakavan immuunipuutospotilailla hoidettujen infektioiden hoidossa suositeltuja annoksia ovat:

- terminaalinen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min) - 800 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein;

- vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Acyclovir-tablettien ohjeet, analogit ja arviot

Virukset ovat erityinen solunsisäisten loisten muoto ja aiheuttavat monia vakavia sairauksia, mukaan lukien hengenvaaralliset. Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa suuren määrän viruslääkkeitä, joista kullakin on tietty aktiivisuus. Suun kautta annosteltava asykloviiri on tehokas keino herpesin ja joidenkin muiden virusten aiheuttamien infektioiden systeemiseen hoitoon.

Tämän nimen alla oleva lääke tunnetaan paremmin ulkoisena apuvälineenä herpes-hoidon hoidossa. On kuitenkin olemassa lääkkeen tabletin muoto, joka on tarkoitettu virusinfektioiden systeemiseen hoitoon. Lääkettä tulisi käyttää tiukasti lääketieteellisiin tarkoituksiin, koska käytössä on useita vasta-aiheita ja rajoituksia.

Nro Antibiootit ovat erillinen ryhmä lääkkeitä, jotka on suunniteltu torjumaan bakteeriperäisiä infektioita. Acyclovir viittaa myös viruslääkkeisiin ja käsittelee virussairaudet. On tärkeää ymmärtää, että nämä kaksi patogeenityyppiä ovat pohjimmiltaan erilaisia: antibiooteille alttiita bakteereja ovat erilliset yksisoluiset organismit, ja virukset ovat solunsisäisiä loisia, ja niistä tarvitaan erityisiä antiviraalisia aineita.

Tabletoitu lääke on luokiteltu viruslääkkeeksi, joka on tarkoitettu herpesinfektioiden hoitoon.

Kuten mikä tahansa tabletin annostusmuoto, tämä lääke koostuu pää- ja apukomponenteista. Natriumsuolan muodossa olevalla aktiivisella aineosalla on kemiallinen nimi 2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksietoksi) metyyli] -6H-purin-6-OH. Yksinkertaisesti sanottuna vaikuttava aine Acyclovir on asykloviiri, DNA: n rakenteellisten elementtien synteettinen analogi (puriini- nukleosidit).

Kun se on kehossa, se käy läpi useita erityisiä muutoksia. Sen jälkeen, kun tymidiinikinaasifosforylaatio on tunkeutunut viruksen infektoitavaan soluun, asykloviiri on monofosfaatin, sitten difosfaatin muodossa, ja lopulta muuttuu trifosfaatiksi. Se on lopullinen yhdiste, jolla on antiviraalista aktiivisuutta: se insertoidaan patogeenin DNA: han ja lopettaa replikaatioprosessin.

Acyclovirin hyväksyminen tableteissa on ilmoitettu, kun seuraavat virukset vaikuttavat:

  • Herpes simplex - aiheuttaa herpes, on useita lajikkeita; Lääkkeen aktiivisuuden spektri sisältää kaksi niistä - HSV 1 ja 2 tyypit.
  • Varicella zoster on yleisesti tunnetun vesirokkoa aiheuttava tekijä, jota useimmat ihmiset kokevat lapsuudessa ja saavat elinikäisen koskemattomuuden.
  • Epstein-Barrin virus - monien patologioiden aiheuttaja, johon kuuluvat erilaiset syövät, hepatiitti ja muut vaaralliset sairaudet.
  • Sytomegalovirus on yleinen herpeettisten virusten alalaji, joka on äärimmäisen vaarallinen ihmisille, joilla on immuunikatoja ja vastasyntyneitä.

Lapsilla Epstein-Barr ja syomegalovirus aiheuttavat usein tarttuvaa mononukleoosia.

Vaikuttavan aineen perusteella on saatavilla useita annosmuotoja, joita käytetään ulkoisesti, joita käytetään laskimonsisäiseen antamiseen sekä oraaliseen antoon. Jälkimmäisessä tapauksessa nämä ovat tavanomaisen ja pitkittyneen tabletin tabletteja, jotka sisältävät vastaavasti 200 ja 400 mg aktiivista ainesosaa.

Kuva pakkauksesta, jossa on 200 mg acyclovir-tabletteja

Alkuperäisen Acyclovir-nimisen lääkkeen valmistaja on Valko-Venäjän valmistaja Belmedpreparaty ja kotimainen yritys OZON. Tabletit sisältävät 200 mg vaikuttavaa ainetta sekä kalsiumia, maitosokeria, perunatärkkelystä, polyvinyylipyrrolidonia ja aerosilia. Ne on pakattu 20 kappaleena läpipainopakkauksiin ja pahvipakkauksiin, joita myydään noin 32 ruplaan. Acyclovirin säilyvyysaika on 3 vuotta valmistuspäivästä.

Lisäksi suulliseen käyttöön tarkoitettua lääkettä tuottavat monet venäläiset ja ulkomaiset lääkealan yritykset, ja yrityksen postfixes on lisätty päätuotteeseen: Acyclovir-Akrihin, Acyclovir-Sandoz, Acyclovir-Akos jne. Tabletteja, jotka ovat pidentyneet annoksella 400 mg, kutsutaan Acyclovir-forte -lajiksi.

Tablettimuodossa oleva lääke on tarkoitettu useiden herpevirusten lajikkeiden aiheuttamien sairauksien systeemiseen hoitoon. Esimerkiksi tabletit, erityisesti yhdessä ulkoisen voiteen kanssa, auttavat myös ihottumalla huulilla ja sukuelinten herpes. Ne on myös määrätty vyöruusuille ja vesirokkoille. Erityisesti aikuisilla on kansipunan hoito asikloviirilla: lapset sietävät sitä suhteellisen helposti, ja vanhemmassa iässä sairaus on vakava ja voi aiheuttaa komplikaatioita.

Voit ottaa pillereitä vain lääkärisi ohjeiden mukaisesti, koska virusinfektioiden systeemiseen hoitoon on tiettyjä vasta-aiheita. Lääkemääräyksen laatimisessa asiantuntija ilmoittaa lyhyesti potilaan perustiedot (ikä ja täydellinen nimi) ja tekee latinalaiselle apteekkiin tarkoitetun merkinnän venäjän kielellä:

S. 1 tabletti 5 kertaa päivässä.

Tabletit on määrätty ihon ja limakalvojen infektioiden systeemiseen hoitoon, jotka johtuvat herkistä viruksista:

  • Herpes simplex, sekä primäärinen että relapsien tapauksessa.
  • Sukuelinten, sukuelinten herpes.
  • Vaikea tarttuva mononukleoosi.
  • Kanajuurta aikuisilla ja lapsilla, alkaen ensimmäisestä päivästä luonteenomaisen vesikulaarisen ihottuman alkamisen jälkeen.
  • Herpes zoster (tämä tauti on seurausta vesirokkoa ja viruksen esiintymistä kehossa).

Lääke on osoitettu myös potilaille, joilla on immuunikatovirus (HIV-positiivinen, elinsiirto, kemoterapia), herpeettisten purkausten ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi.

Ainoa vakava kontraindikaatio katsotaan yksilölliseksi yliherkkyydeksi itse asikloviirille ja sen edeltäjälle valasyklovirille. On kuitenkin tapauksia, joissa tabletteja käytettäessä on noudatettava varovaisuutta. Näitä ovat munuaisten vajaatoimintaan ja kuivumiseen liittyvät olosuhteet. Mahdollisuutta käyttää lääkettä raskauden ja imetyksen hoitoon käsitellään sopivassa osassa.

Annostus ja käyttömenetelmä Acyclovir-tabletit

Nielemisen jälkeen vaikuttava aine imeytyy osittain, sen biologinen hyötyosuus ei ylitä 30%. Elintarvikkeiden läsnäolo mahassa ja suolistossa ei vaikuta imeytymisnopeuteen, joten voit juoda tabletteja milloin tahansa.

Herpes simplexin aiheuttamien primääristen ja toistuvien herpes-hoitojen hoidossa on suositeltavaa noudattaa 4 tunnin välein vuorokaudessa ja 8 tunnin välein yöllä:

  • 2-vuotiaat lapset ja aikuiset, joilla on normaali immuunijärjestelmä, saavat 5 päivän kurssin, jonka aikana on tarpeen ottaa 200 mg lääkettä 5 kertaa päivässä. Ennaltaehkäisevällä tarkoituksella - sama kerta-annos, mutta jo 6 tunnin välein.
  • HIV-infektion läsnä ollessa elinsiirron jälkeen ja kemoterapian aikana yksi kerta-annos on 400 mg, ja hoito- ja ehkäisymenetelmät ovat samanlaisia.
  • Alle kaksi ruusua sairastavien lasten hoidossa annos puolittuu (ts. 100 m jokaiselle viidestä annoksesta).

Vesirokko-hoitojakso on 7–10 päivää, kun taas aikuisille ja lapsille, joiden paino on yli 40 kg, annetaan 800 mg lääkettä 5 kertaa päivässä. Nuorempi lapsi, tehoaineen määrä on laskettava painosta. Suositeltava hoito: 5 päivän kurssi, 20 mg asykloviiria kilogrammaa kohti kuuden tunnin välein.

Lääke on määrätty iän mukaan:

  • alle 2-vuotiaat lapset - 200 mg vastaanotosta;
  • kahdesta 6-600 milligrammaan;
  • yli 6-vuotiaat ja yli 800-vuotiaat aikuiset.

Tabletit on otettava neljä kertaa päivässä säännöllisin väliajoin, koko hoito on 5 päivää.

Acyclovir - sivuvaikutukset, vaikutukset ja yliannostus

Kaikki kehon negatiiviset reaktiot lääkkeen ottamiseen ovat melko harvinaisia.

Ruoansulatuskanavan osittain todennäköisimmin dyspeptiset häiriöt ja ripuli. Yksittäisissä tapauksissa ALaT- ja ACaT-maksaentsyymien ohimenevä aktiivisuus on lisääntynyt.

Acyclovir-tablettien käytöstä hermoston haittavaikutukset ovat seuraavat:

  • yleinen heikkous
  • uneliaisuus tai levottomuus,
  • huimausta tai päänsärkyä.

Raskemmat olosuhteet ovat mahdollisia vain laskimoon tai yliannostukseen. Hematopoieettinen järjestelmä ei yleensä vaikuta suun kautta otettaviin lääkkeisiin. Allergia asyclovirille sivuvaikutuksena ilmenee nokkosihottuma, ihon kutina.

Vakavampia kehon reaktioita esiintyy, kun suositeltu annos ylitetään, varsinkin kun lääkettä pistetään parenteraalisesti. Sisäisesti otettaessa mainitaan seuraavat yliannostuksen oireet: päänsärky, hengenahdistus, kuume, neurologiset häiriöt, ripuli ja oksentelu. Vakavissa tapauksissa - kouristava oireyhtymä, kooma ja letargia (20 grammaa vaikuttavaa ainetta havaittiin yhden annoksen jälkeen).

Acikloviiri raskauden ja imetyksen aikana

Laajamittaisia ​​kliinisiä tutkimuksia lääkkeiden vaikutuksista sikiöön ei ole tehty. Käytettävissä olevien tietojen mukaan naisista ja heidän lapsistaan, jotka ottivat lääkkeen raskauden aikana, voidaan päätellä, että teratogeeninen vaikutus ei ole olemassa. Toisin sanoen on mahdollista määrätä Acyclovir-valmistetta raskauden aikana 1–3 raskauskolmanneksesta, mutta ottaen huomioon mahdolliset riskit, se tunkeutuu edelleen istukan läpi.

Vaikuttava aine erittyy myös äidinmaitoon riittävän suurina määrinä. Siksi Acyclovirin käyttöä imetyksen aikana ei suositella. On suositeltavaa, että virusinfektio hoidetaan imetyksen aikana hylkäämästä, korvaamalla erityinen seos.

Tunnetaan antiviraalisen aineen mahdollinen nefrotoksinen vaikutus munuaisiin sen kertymisestä tubuloihin. Siksi on suositeltavaa käyttää enemmän nesteitä hoidon aikana ja välttää muiden munuaisille vaarallisten lääkkeiden ottamista. Onko mahdollista juoda alkoholia acyclovir-hoidon aikana?

Ei ole suoraa kieltoa jakaa alkoholia näiden pillereiden kanssa valmistajien ohjeissa, mutta etanolin kokonaist negatiivinen vaikutus sairauteen heikentyneeseen kehoon on otettava huomioon. Lisäksi alkoholi lisää aina haittavaikutusten todennäköisyyttä, erityisesti hermo- ja ruoansulatusjärjestelmistä.

Kuten artikkelin alussa jo mainittiin, tuotetaan varsin paljon asikloviiriin perustuvia lääkevalmisteita. Apteekkiketjut tarjoavat alkuperäisiä rakenteellisia korvikkeita:

  • Asikloviiri-Akos
  • Zovirax
  • Asikloviiri-Acre
  • Asikloviiri-BELUPO
  • Viroleks
  • Tsiklovir
  • Asikloviiri-Sandoz
  • Asikloviiri-Akrikhin
  • Tsiklovaks
  • Atsiklostad
  • Vivoraks
  • Supraviran
  • Gerperaks
  • Provirsan
  • Lizavir
  • Tsikloviral-Sediq
  • Tsitivir

Acyclovirin tapauksessa on yksinkertaisesti kohtuutonta etsiä halvempia vastineita. Se on alkuperäinen kotimainen lääke, joka on apteekeissa edullisin, kun taas tuodut korvikkeet voivat maksaa useita kertoja enemmän.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA: n valmistamien 25 tabletin hinta tänään, lähes 15 kertaa kotimaisen lääkkeen hinta. Samalla lääkkeiden koostumuksissa ei ole oleellista eroa, koska vaikuttavan aineen annos on sama. Siksi ei ole eroa merkkien, vasta-aiheiden ja mahdollisten sivuvaikutusten luettelossa. Siten Zoviraxin ja Acyclovirin välinen ero on vain kustannus, valmistaja ja ulkonäkö. Terapeuttisen vaikutuksen eroja ei todettu kliinisesti ja niitä ei vahvistettu.

Sveitsiläisten tablettien vaikuttava aine on toinen viruslääke, famtsikloviiri.

Photo Famvir 250 mg 21-pinnoitetut tabletit

Se on aktiivinen samoja viruksia vastaan, mutta sille on ominaista suurempi biologinen hyötyosuus. Lisäksi herpes simplex -kannat, jotka ovat resistenttejä asikloviirille, ovat alttiita sille. Pidemmän puoliintumisajan vuoksi Famvir on myös helpompi käyttää (enintään 3 kertaa päivässä). Ainoa negatiivinen hinta on 1500 ruplaa 3 tablettia kohti.

Valasykloviiri, jonka perusteella tuotetaan myös erilaisia ​​antiviraalisia valmisteita, on asykloviirin - sen L-valyylieetterin hydrokloridisuolan - esiaste. Tartunnan saaneissa soluissa se muuttuu samalla tavalla ja toimii samalla tavalla.

Acyclovirin ja valasikloviirin välillä on kuitenkin eroa, joka määrittää viimeksi mainittuihin lääkkeisiin perustuvan tehokkuuden (esimerkiksi Amerikassa suosittu Valtrex). Aihiolääkkeenä antiviraalinen aine on paljon parempi ja imeytyy mahdollisimman laajasti.

Lääke on erittäin tehokas herpesinfektioiden hoidossa. On kuitenkin huomattava, että ajan myötä riippuvuus kehittyy. Siksi, jos esiintyy toistuvia uusiutumisia, se tulee korvata valasyklovirilla.

Lähes kaikki potilaat pitävät hyvää sietokykyään (yksittäisissä tapauksissa esiintyy vain suvaitsemattomuusreaktioita) sekä tuskallisten oireiden voimakkuuden väheneminen. Lisäksi herpesille tyypillisiä toistumisia esiintyy paljon harvemmin säännöllisen ennaltaehkäisyn taustalla. Lääkkeen lisäpalkkio on sen alhaiset kustannukset, etenkin verrattuna joihinkin vieraisiin analogeihin.

Enemmän Artikkeleita Silmätulehdus