Mikä auttaa tabletteja acyclovir?

Tärkein Tauti

Antiviraaliset lääkkeet ovat huumeiden markkinoilla suhteellisen pieniä. Niistä suosituimpia on lueteltu acyclovir-tabletteja.

Lääkkeen ominaisuuksien kuvaus ja ominaisuudet

Lääketieteellisessä käytännössä Aciclovir Akos-tabletteja käytetään aktiivisesti primääristen ja sekundaaristen tartuntavaurioiden ja niiden ilmenemismuotojen hoitoon iholla, huulilla ja limakalvoilla. Lääkkeellä on voimakas antiviraalinen vaikutus, se vähentää kipua, estää neuralgian kehittymisen herpeettisen vaurion jälkeen.

Lääkkeen perustana on asykloviiri. Herpesillä se estää infektion etenemisen ja estää uusien plakkien esiintymisen ja leviämisen kehoon.

Munuaissairaus vähentää lääkkeen erittymisnopeutta ja vaikuttaa sen käsittelyyn edelleen erittymistä varten.

Myös kudosten paraneminen ja immuunijärjestelmän vahvistuminen kiihtyvät.

Tablettien hyötyosuus on jopa 30%. Käsittelyn jälkeen jopa 84% tehoaineen kokonaismäärästä erittyy munuaisten kautta. Suhteellisen terveillä ihmisillä puoliintumisaika on noin kaksi tai kolme tuntia.

Indikaatiot ja annostusohjelma

Useimmiten Acyclovir Akrikhinia käytetään niin sanottuihin kylmiin huuliin ja selkärankaan (herpes). Mutta aikuisille ja lapsille tämä ei ole ainoa käyttöaihe. Myös tabletit Acyclovir auttavat virusperäisistä patologioista:

  • broileripokki (vesirokko);
  • vyöruusu;
  • immuunipuutos (ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä toteutetaan herpes-exacerboitumisen ehkäisemiseksi immuunipuutteisilla potilailla);
  • herpes, joka johtuu immuniteetin puutteesta ARVI: n jälkeen;

Lääkettä käytetään ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin leikkauksen jälkeen. Belmed Acyclovir (ja muut lajit) on tehokas primääristen ja sekundaaristen virusinfektioiden hoidossa. Käsittelyn vakioannos määritetään seuraavasti:

  1. Hoidon päävaiheessa: aikuiset ottavat tabletin jopa viisi kertaa päivässä säännöllisin väliajoin (yöllä annosten välillä on sallittu 8 tunnin välein). Käytä leikkauksen jälkeen 2 tablettia (400 mg) viisi kertaa päivässä. Hoidon tavanomainen kesto on 10 päivää, mutta hoitava lääkäri voi säätää kurssin harkinnan mukaan.
  2. Profylaktisia tarkoituksia varten: 200 mg lääkettä neljä kertaa päivässä (joissakin tapauksissa sallitaan enintään viisi kertaa päivässä).

Jos on muitakin patologioita, munuaisten vajaatoiminta, ruoansulatuskanavan sairaudet, sinun on ilmoitettava siitä lääkärille, koska tässä tapauksessa annosta säädetään.

Lääkärin harkinnan mukaan annosta voidaan lisätä tai vähentää. Hoitava lääkäri vahvistaa myös hoitokurssin potilaan yksilöllisten ominaisuuksien ja yleisen kliinisen kuvan perusteella.

Vasta-aiheet ja käyttörajoitukset

Tablettimuodossa viruslääkkeitä ei käytetä alle kolmivuotiaiden lasten hoitoon. Lisäksi se ei voi juoda naisia ​​laktation vaiheessa. Acikloviiri raskauden aikana on sallittua 1 raskauskolmanneksen aikana, mutta vain hoitavan lääkärin valvonnassa.

Huomio on tarpeen myös iäkkäiden ja alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa. Kun kyseessä ovat samanaikaiset sairaudet, hoidon tulokset on kirjattava.

Negatiiviset sivuvaikutukset

Kun suvaitselet Acyclovir Forte -komponentteja, ilmenevät voimakkaat allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki. Muut sivuvaikutukset:

  • pahoinvointi ja oksentelu;
  • ruoansulatushäiriöt (ripuli, ummetus, vatsakipu);
  • selvä maksavaurio ja ihon keltaisuus (harvoin);
  • huimaus ja migreeni;
  • unihäiriöt, uneliaisuus;

Sivuvaikutukset, joita huumeiden oikea käyttö aiheuttaa, esiintyvät suhteellisen harvoin. Niiden ilmenemisen todennäköisyys kasvaa suurten lääkeannosten syntymisen myötä. Suositeltujen annosten merkittävä lisääminen on mahdollista:

Yliannostustapauksissa on tarpeen seurata ja valvoa potilaan tilaa ja suorittaa oireenmukaista hoitoa. Lääkkeen käyttö on keskeytettävä.

Lääkkeiden analogit

Acyclovir Acre (ja muut) valmistetaan useiden lääkealan yritysten toimesta ja myydään apteekkiketjujen kautta reseptillä. Tarvittaessa voidaan määrätä toinen lääke, jolla on samanlaiset ominaisuudet.

Acikloviiri (asikloviiri)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineosan latinankielinen nimi acyclovir

Kemiallinen nimi

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksietoksi) metyyli] -6H-purin-6-oni (natriumsuolana)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä aineita Acikloviiri

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Acyclovir

Acikloviiri on valkoinen kiteinen jauhe, suurin liukoisuus veteen (37 ° C: ssa) on 2,5 mg / ml, molekyylipaino on 225,21. Acyclovir-natriumsuola - suurin liukoisuus veteen (25 ° C: ssa) ylittää 100 mg / ml, molekyylipaino 247,19; valmistetun liuoksen (50 mg / ml) pH on noin 11.

farmakologia

Se on puriininukleosidien synteettinen analogi. Saatuaan infektoituihin soluihin, jotka sisältävät viraalista tymidiinikinaasia, asykloviiri fosforyloidaan ja muunnetaan asykloviirimonofosfaatiksi, joka muunnetaan difosfaatiksi solujen guanylaattikinaasin vaikutuksesta ja sitten useiden soluentsyymien vaikutuksesta trifosfaatiksi. Acikloviiritrifosfaatti vuorovaikutuksessa viruksen DNA-polymeraasin kanssa, menee viruksen DNA-ketjuun, rikkoo ketjun ja estää edelleen DNA: n replikaation replikaatiota vahingoittamatta isäntäsoluja.

Asikloviiri estää ihmisen herpesvirusten in vitro ja in vivo replikaation, mukaan lukien seuraavat (lueteltu järjestyksessä asykloviirin antiviraalisen aktiivisuuden vähentämiseksi soluviljelmässä): Herpes simplex-virus 1 ja 2, Varicella zoster-virus, Epstein-Barr-virus ja CMV.

Acyclovir-valmisteen pitkäaikaisessa hoidossa tai toistuvassa käytössä potilailla, joilla on merkittävä immuunipuutos, herpes simplex- ja varicella-zoster-virusten resistenssi kehittyy asikloviirille. Useimmat acikloviiriresistentteistä potilaista saadut kliiniset isolaatit osoittavat viraalisen tymidiinikinaasin suhteellisen puutteen tai viraalisen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakenteen rikkomisen.

Kun herpes estää uusien ihottumien muodostumisen, vähentää ihon leviämisen todennäköisyyttä ja sisäelinten komplikaatioita, nopeuttaa kuorien muodostumista, vähentää kipua herpes zosterin akuutissa vaiheessa. Sillä on immunostimuloiva vaikutus.

Kun nieleminen on osittain imeytynyt ruoansulatuskanavasta, biologinen hyötyosuus - 20% (15 - 30%) ei riipu annostusmuodosta, pienenee annoksen suurentuessa; elintarvikkeilla ei ole merkittävää vaikutusta asikloviirin imeytymiseen. Kun on otettu 200 mg asykloviiria 4 tunnin välein aikuisilla, C: n keskimääräiset tasapainoarvotmax - 0,7 ug / ml ja Cmin - 0,4 ug / ml; Tmax - 1,5–2 h.

IV: n tiputuksen jälkeen aikuisilla C: n keskiarvotmax 1 h infuusion jälkeen 2,5-annoksena; 5 ja 10 mg / kg oli 5,1; 9,8 ja 20,7 ug / ml. Cmin 7 tuntia infuusion jälkeen oli 0,5; 0,7 ja 2,3 ug / ml. Yli 1-vuotiaille lapsille Сmax ja Cmin kun ne annettiin annoksina 250 ja 500 mg / m2, ne olivat samanlaisia ​​kuin aikuisilla annoksilla 5 ja 10 mg / kg. Vastasyntyneillä ja alle 3 kuukauden ikäisillä imeväisillä, joissa asykloviiria annettiin annoksena 10 mg / kg IV, tiputettiin 1 tunti 8 tunnin välein.max oli 13,8 ug / ml), Cmin - 2,3 ug / ml.

Proteiiniin sitoutuminen on vähäistä (9–33%). Se kulkee BBB: n läpi, istukaneste, löytyy rintamaidosta (annoksella 1 g / vrk suun kautta 0,3 mg / kg tulee vauvan äidinmaitoon). Se tunkeutuu elimistöön, kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien aivot, munuaiset, maksat, keuhkot, vesipitoinen huumori, kyyneleet, suolet, lihakset, perna, kohtu, limakalvo ja emättimen eritteet, siemenneste, aivo-selkäydinneste ja herpeettisten rakkuloiden sisältö. Suurimmat pitoisuudet ovat munuaisissa, maksassa ja suolistossa. Aivo-selkäydinnesteessä oleva pitoisuus on 50% plasmasta. Metaboloituu maksassa, alkoholin ja aldehydidehydrogenaasin vaikutuksesta ja vähemmässä määrin aldehydioksidaasina inaktiivisissa metaboliiteissa. Asykloviirin metabolia ei liity sytokromi P450 -entsyymeihin.

Pääasiallinen eliminaatiotapa on munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Suun kautta otettuna noin 14% erittyy muuttumattomana ja 45–79% laskimoon. Virtsan tärkein metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini. Päämetaboliitti muodostaa jopa 14% (normaalilla munuaisfunktiolla). Alle 2% erittyy ulosteisiin, henkeä määritetään uloshengitetyssä ilmassa.

T1/2 aikuisilla nautittuna - 2,5-3,3 tuntia1/2 käyttöönotossa: aikuisilla - 2,9 tuntia, lapsilla ja nuorilla 1 vuoteen 18 vuoteen - 2,6 tuntia alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla - 3,8 tuntia (ottamalla käyttöön 10 tippaa) mg / kg 1 h 3 kertaa päivässä). Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla T1/2 - 19,5 tuntia hemodialyysin aikana - 5,7 tuntia, jatkuvan poliklinisen peritoneaalidialyysin aikana - 14–18 tuntia Yhden hemodialyysin aikana 6 tunnin ajan plasman asykloviiripitoisuus laskee 60%, peritoneaalidialyysin aikana asykloviirin puhdistuma on merkittävä ei muutu.

Kun sitä käytetään iholle (esimerkiksi herpes zoster), imeytyminen on kohtalainen; potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, seerumipitoisuudet ovat jopa 0,28 µg / ml ja munuaisten vajaatoimintatapauksissa jopa 0,78 µg / ml. Erittyy munuaisten kautta (noin 9% päivittäisestä annoksesta).

Silmävoide tunkeutuu helposti sarveiskalvon epiteeliin ja luo terapeuttisen pitoisuuden silmänesteeseen.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutukset hedelmällisyyteen, teratogeenisuus

Rotilla ja hiirillä, jotka saivat elämässä asykloviiria annoksina, jotka olivat jopa 450 mg / kg / vrk, mahalaukun kautta (C-arvoilla).max ihmisillä oli 3-6 kertaa suurempi kuin hiirillä ja 1-2 kertaa suurempi rotilla), ei havaittu syöpää aiheuttavaa vaikutusta.

Acikloviiri osoitti mutageenista vaikutusta joissakin testeissä: 16: sta in vitro- ja in vitro -testistä asykloviirin geenitoksisuuden osalta 5 testin tulokset olivat positiivisia.

Acikloviirilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen ja lisääntymiseen hiirillä, kun sitä annettiin suun kautta annoksina 450 mg / kg / vrk ja rotilla, joilla oli s / c-annos 50 mg / kg / vrk, kun taas plasmapitoisuudet olivat 9 - 18 kertaa suuremmat ( hiirillä) tai 8–15 kertaa suurempi (rotilla) kuin ihmisillä. Suurimmalla annoksella (50 mg / kg / vrk s / c) rotilla ja kaneilla (plasmapitoisuudet olivat 11–22 tai 16–31 ihmisen tasolla) havaittiin implantoinnin tehokkuuden vähenemistä.

Teratogeenisuus. Acikloviirilla ei ollut teratogeenistä vaikutusta, kun sitä annettiin organogeneesin aikana hiirille (450 mg / kg / päivä, suun kautta), kaniinille (50 mg / kg / vrk, s / c ja v / v), samoin kuin standarditestissä rotilla (50 mg / kg / vrk, s / c).

Acyclovirin karsinogeenisuutta koskevia tutkimuksia, kun niitä käytettiin ulkoisesti, ei tehty.

Ihmisillä spermatogeneesin, liikkuvuuden tai siittiöiden morfologian häiriöitä ei rekisteröidä. Kuitenkin suuret annokset acyclovir - 80 tai 320 mg / kg / vrk vatsakalvonsisäisesti rotilla sekä 100 tai 200 mg / kg / vrk i.v. koirilla aiheuttivat kiveksen atrofiaa ja aspermatogeneesiä. Kokeita ei havaittu munuaissairauksien yhteydessä, kun asycloviria annettiin koirille annoksina 50 mg / kg / vrk 1 kuukauden ajan tai 60 mg / kg / vrk suun kautta 1 vuosi.

Aineen käyttö Acikloviiri

Systeemiseen käyttöön: herpes simplex -viruksen (tyyppi 1 ja 2) aiheuttamat ihon ja limakalvojen primaariset ja toistuvat infektiot, mukaan lukien sukupuolielinten herpes, herpeettiset vauriot immuunipuutospotilailla (hoito ja ehkäisy); vyöruusu, kanarokko.

Ulkoiseen käyttöön: herpes simplex-iho ja limakalvot, sukupuolielinten herpes (primäärinen ja toistuva); paikallinen herpes zoster (adjuvanttihoito).

Paikallista käyttöä silmälääketieteessä: herpeettinen keratiitti.

Vasta

Yliherkkyys asyklovirille tai valasyklovirille.

Rajoituksia

Kun käyttöönotto: dehydraatio, munuaisten vajaatoiminta (nefrotoksisen vaikutuksen riski), neurologiset häiriöt tai neurologiset reaktiot sytotoksisten lääkkeiden ottamiseen, mukaan lukien anamneesissa.

Suun kautta otettuna: dehydraatio, munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus. On mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus ylittää mahdollisen sikiölle aiheutuvan riskin (ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille). Acikloviiri kulkee istukan läpi. Tiedot raskauden tuloksista naisilla, jotka ottivat systeemistä asikloviiria raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, eivät osoittaneet synnynnäisten epämuodostumien lisääntymistä lapsilla verrattuna yleiseen väestöön. Koska havaintoon sisältyi pieni määrä naisia, ei voida tehdä luotettavia ja selkeitä johtopäätöksiä asikloviirin turvallisuudesta raskauden aikana.

Imettävät. Acyclovir siirtyy äidinmaitoon. Asikloviirin nauttimisen jälkeen se määritettiin rintamaidossa pitoisuuksina, joiden suhde plasmapitoisuuksiin oli 0,6–1,4. Tällaisissa pitoisuuksissa rintamaitossa imettävät lapset voivat saada asykloviiria annoksella 0,3 mg / kg / vrk. Tämän vuoksi on välttämätöntä määrätä varovaisuutta silmällä imettäville naisille asikloviiria vain tarvittaessa.

Acyclovirin sivuvaikutukset

Systeemisesti:

Ruoansulatuskanavan osalla: on / sisääntulon yhteydessä - anoreksia, pahoinvointi ja / tai oksentelu; nieleminen - pahoinvointi ja / tai oksentelu, ripuli, vatsakipu.

Hermostoon liittyvä osa: käyttöönoton yhteydessä - huimaus, enkefalopatian oireet (sekavuus, hallusinaatiot, kouristukset, vapina, kooma), deliirium, masennus tai psykoosi (neurologiset häiriöt havaitaan yleensä potilailla, joilla on altistusolosuhteet); nieleminen - epäselvyys, päänsärky, huimaus, levottomuus, uneliaisuus.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä ja veri: käyttöönottoon - anemia, neutropenia / neutrofilia, trombosytopenia / trombosytoosi, leukosytoosi, hematuria, DIC, hemolyysi, verenpaineen lasku.

Urogenitaalijärjestelmän puolella: käyttöönotolla - virtsan typen pitoisuuden tilapäinen nousu veressä ja kreatiniinitaso veren seerumissa (liittyy C-arvoon)max akuutti munuaisten vajaatoiminta (useammin nopealla IV-injektiolla).

Muut: anafylaktiset reaktiot, ihon allergiset reaktiot (kutina, ihottuma, Lyellin oireyhtymä, nokkosihottuma, multiforminen eryteema jne.), Näön hämärtyminen, kuume, leukopenia, lymfadenopatia, perifeerinen turvotus, ohimenevä maksan transaminaasiaktiivisuuden kasvu ja bilirubiinitaso; laskimonsisäisen annon aikana - reaktiot laskimonsisäisen annostelun yhteydessä: flebiitti tai paikallinen tulehdus (kipu, turvotus tai punoitus), nekroosi (jos lääke joutuu ihon alle); nieltynä - myalgia, parestesia, alopeetsia.

Kun sitä käytetään paikallisesti: arkuus, palaminen, kutina, ihottuma, vulvitis.

Käytettäessä silmävoiteita: polttaminen levityskohdassa, blefariitti, sidekalvotulehdus, pinnallinen keratopatia.

vuorovaikutus

Muut nefrotoksiset lääkkeet lisäävät nefrotoksisen vaikutuksen riskiä. Samanaikainen käyttö probenetsiinin kanssa (estää tubulaarisen erityksen) lisääntyy T1/2 ja atsyklovirin AUC, munuaispuhdistuma vähenee ja erittyminen hidastuu, mikä mahdollisesti lisää toksista vaikutusta.

yliannos

Oireet: päänsärky, neurologiset häiriöt, hengenahdistus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, munuaisten vajaatoiminta, letargia, kouristukset, kooma.

Hoito: oireenmukainen hoito, elintoimintojen ylläpito, riittävä hydraatio, hemodialyysi (erityisesti akuutissa munuaisten vajaatoiminnassa ja anuria).

Tietoja yliannostuksesta, kun sitä käytetään paikallisesti.

Antoreitti

In / in (tippuminen), sisällä, paikallisesti.

Varotoimenpiteet asykloviirille

Asikloviirin hoidossa on suositeltavaa ottaa suuri määrä nestettä (estämään asykloviirin sedimentin muodostuminen munuaisputkissa).

Varovaisuutta on noudatettava, kun potilaalla on neurologisia häiriöitä, maksan vajaatoimintaa, elektrolyyttien epätasapainoa, voimakas hypoksia sekä munuaisten vajaatoiminta (ja suun kautta). Jos haluat vähentää munuaisvaurion riskiä, ​​kun lääkettä käytetään / annettaessa lääkettä tulee antaa hitaasti 1 tunnin aikana, kun nefropatian oireita ilmenee, lääke peruutetaan.

Acyclovirin myrkyllinen vaikutus keskushermostoon on todennäköisempää immuunipuutteisilla potilailla iäkkäillä potilailla, kun käytetään suuria annoksia.

Acyclovir-hoidon aikana trombosytopeeninen purpura ja / tai hemolyyttinen ureminen oireyhtymä rekisteröitiin kliinisessä käytännössä harvinaisissa tapauksissa kuolemaan johtaneilla potilailla, joilla oli kliinisesti merkittäviä HIV-infektion muotoja.

Lapsille ei suositella varicellan hoidossa, jos tauti on lievä.

Sukuelinten herpesin hoidossa on vältettävä sukupuoliyhdistystä tai kondomin käyttöä asikloviirin käyttö ei estä viruksen siirtoa kumppanille.

Ulkoiseen käyttöön tarkoitettua kermaa ja voidetta (5%) ei suositella käytettäväksi suun ja silmien limakalvoille, koska voi kehittyä voimakkaasti paikallisessa tulehduksessa.

Silmälasvoja käsiteltäessä piilolinssejä ei saa käyttää.

Acyclovir

10 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.

Antiviraalinen lääke on synteettinen analoginen asyklinen puriini-nukleosidi, jolla on erittäin selektiivinen vaikutus herpesviruksiin. Virusinfektoiduissa soluissa esiintyy viraalisen tymidiinikinaasin vaikutuksesta fosforylaatiota ja asyclovirin jatkuva sekvenssi mono-, di- ja trifosfaatiksi. Acikloviirifosfaatti sisällytetään viruksen DNA-ketjuun ja estää sen synteesin virus-DNA-polymeraasin kilpailevalla estämisellä.

Vuonna 2001 asykloviiri on tehokas herpes simplex -virusta vastaan ​​- Herpes simplex -tyypin 1 ja 2; varicella-zoster-virusta vastaan, joka aiheuttaa kanarokkoa ja vyöruusua; korkeampia pitoisuuksia tarvitaan Epstein-Barrin viruksen estämiseksi. Kohtalaisen aktiivinen sytomegalovirusta vastaan.

In vivo, asykloviiri on terapeuttisesti ja profylaktisesti tehokas, erityisesti kun virusinfektiot johtuvat Herpes simplex -viruksen 1 ja 2 tyypeistä. Estää ihottuman uusien elementtien muodostumisen, vähentää ihon leviämisen todennäköisyyttä ja sisäelinten komplikaatioita, nopeuttaa kuorien muodostumista, vähentää kipua herpes zosterin akuutissa vaiheessa.

Nielemisen jälkeen biologinen hyötyosuus on 15–30%, kun taas syntyy annoksesta riippuvia pitoisuuksia, jotka ovat riittäviä virustautien tehokkaaseen hoitoon. Ruoka ei vaikuta merkittävästi asykloviirin imeytymiseen. Acikloviiri tunkeutuu hyvin moniin elimiin, kudoksiin ja kehon nesteisiin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 9-33% eikä se ole riippuvainen sen pitoisuudesta plasmassa. Aivo-selkäydinnesteessä oleva pitoisuus on noin 50% sen pitoisuudesta plasmassa. Asykloviiri tunkeutuu veri-aivoihin ja istukanesteisiin, kerääntyy rintamaitoon. 1 g / vrk: n nauttimisen jälkeen asykloviirin pitoisuus äidinmaitossa on 60-410% sen pitoisuudesta plasmassa (asykloviiri tulee lapsen kehoon äidinmaidolla annoksella 0,3 mg / kg / vrk).

Cmax 200 mg 5 kertaa vuorokaudessa - 0,7 µg / ml, Cmin- 0,4 ug / ml; aika saavuttaa Cmax plasmassa - 1,5-2 tuntia Metaboloituu maksassa muodostumalla farmakologisesti inaktiivinen yhdiste 9-karboksimetoksimetyyliguaniini. Se erittyy munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta: noin 84% erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, 14% metaboliitin muodossa. Asikloviirin munuaispuhdistuma on 75–80% plasman kokonaispuhdistumasta1/2 aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 2-3 tuntia, potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, T1/2 - 20 h, hemodialyysillä - 5,7 h, kun taas asykloviiripitoisuus plasmassa laskee 60%: iin alkuperäisestä arvosta. Vähemmän kuin 2% asikloviirista erittyy suoliston kautta.

- ihon ja limakalvojen infektioiden hoito, jotka johtuvat herpes simplex-tyypin 1 ja 2 virusten, sekä primaaristen että sekundaaristen, mukaan lukien sukupuolielinten herpes;

- Herpes simplex-tyypin 1 ja 2 aiheuttamien toistuvien infektioiden pahenemisen ehkäiseminen potilailla, joilla on normaali immuunitila;

- ehkäisevät herpes simplex-tyypin 1 ja 2 virusten aiheuttamia primaarisia ja toistuvia infektioita immuunipuutospotilailla;

- osana vaikeaa immuunikatoa sairastavien potilaiden monimutkaista hoitoa: HIV-infektiossa (AIDS-vaihe, varhaiset kliiniset oireet ja yksityiskohtainen kliininen kuva) sekä potilailla, joille tehdään luuydinsiirto;

- Varicella zoster -viruksen (vesirokko sekä herpes zoster - Herpes zoster) aiheuttamien primääristen ja toistuvien infektioiden hoito.

- lasten ikä enintään 3 vuotta (tämän annosmuodon osalta).

Varovasti: raskaus; iäkkäät ihmiset ja potilaat, jotka ottavat suuria annoksia acikloviiria, erityisesti dehydraation taustalla; munuaisten vajaatoiminta; neurologiset häiriöt tai neurologiset reaktiot sytotoksisten lääkkeiden käyttöön (mukaan lukien historia).

Acikloviiri otetaan aterian aikana tai heti sen jälkeen ja pestään runsaalla vedellä. Annostusohjelma määritetään yksilöllisesti taudin vakavuuden mukaan.

Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 aiheuttamien iho- ja limakalvojen infektioiden hoito

Acikloviirille määrätään 200 mg 5 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan 4 tunnin välein vuorokauden aikana ja 8 tunnin välein yöllä. Vakavammissa tautitapauksissa hoitoa voidaan pidentää lääkärin määräyksellä 10 päivään. Osana monimutkaista hoitoa vakavaan immuunikatoon, ml. jossa on kattava kliininen kuva HIV-infektiosta, mukaan lukien HIV-infektion varhaiset kliiniset oireet ja aidsin vaihe; luuytimensiirron jälkeen tai suoliston imeytymisen vastaisesti, määrätään 400 mg 5 kertaa päivässä.

Hoito aloitetaan mahdollisimman pian infektion alkamisen jälkeen; jos kyseessä on uusiutumishäiriö, asyclovir on määrätty prodromaalisen ajanjakson aikana tai kun ihottuman ensimmäiset elementit näkyvät.

Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden toistumisen ehkäisy potilailla, joilla on normaali immuunitila

Suositeltu annos on 200 mg 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein) tai 400 mg 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein). Joissakin tapauksissa pienemmät annokset ovat tehokkaita - 200 mg 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein) tai 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein).

Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla potilailla.

Suositeltu annos on 200 mg 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein). Jos immuunipuutos on voimakas (esimerkiksi luuytimensiirron jälkeen) tai suoliston imeytymisen vastainen, annosta nostetaan 400 mg: aan 5 kertaa päivässä. Profylaktisen hoidon kesto määräytyy infektioriskin keston mukaan.

Viruksen Varicella zosterin (vesirokko) aiheuttamien infektioiden hoito

Määritä 800 mg 5 kertaa päivässä 4 tunnin välein päivän aikana ja 8 tunnin välein yön yli. Hoidon kesto on 7–10 päivää.

Määritä 20 mg / kg 4 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan (suurin yksittäinen annos 800 mg) lapsille 3-6-vuotiaille: 400 mg 4 kertaa päivässä, yli 6 vuotta: 800 mg 4 kertaa päivässä 5 päivän kuluessa.

Hoito on aloitettava, kun viipalointimyrskyn ensimmäiset merkit ilmenevät.

Herpes zosterin (vyöruusu) -infektioiden hoito

Määritä 800 mg 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein 5 päivän ajan. Yli 3-vuotiaat lapset määrää lääkkeen samassa annoksessa kuin aikuiset.

Herpessimplex-tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoito ja ehkäisy, immuunikatoa sairastavat lapset ja normaali immuunitila.

Lapset 3 - 6 vuotta - 400 mg / vrk; yli 6-vuotiaat - 800 mg 4 kertaa päivässä. Tarkempi annos määritetään nopeudella 20 mg painokiloa kohti, mutta enintään 800 mg vuorokaudessa. Hoidon kulku on 5 päivää. Tietoja herpes simplex-viruksen aiheuttamien infektioiden toistumisen ehkäisemisestä ja herpes zosterin hoidosta lapsilla, joilla on normaali immuniteetti, puuttuu.

Yli 3-vuotiaiden lasten hoidossa 800 mg asikloviiria määrätään 4 kertaa vuorokaudessa 6 tunnin välein (sekä immuunikatoa sairastavien aikuisten hoitoon).

Vanhassa iässä acyclovirin puhdistuma vähenee elimistössä samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa. ottaa suuria annoksia lääkettä sisällä, pitäisi saada riittävä määrä nestettä. Jos munuaisten vajaatoiminta on tarpeen, on tarpeen ratkaista lääkkeen annoksen pienentäminen.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä asikloviiria munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille. Tällaisilla potilailla suun kautta otettavien lääkkeiden ottaminen suositelluissa annoksissa herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoitoon ja ehkäisyyn ei johda lääkkeen kumuloitumiseen pitoisuuksiin, jotka ylittävät vahvistetut turvalliset pitoisuudet. Kuitenkin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min), asikloviiriannosta on alennettava 200 mg: aan 2 kertaa vuorokaudessa 12 tunnin välein.

Varicella zosterin, Herpes zosterin ja myös vakavan immuunipuutospotilailla hoidettujen infektioiden hoidossa suositeltuja annoksia ovat:

- terminaalinen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min) - 800 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein;

- vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

asikloviiri

Acyclovir: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Acikloviiri

ATX-koodi: J05AB01

Vaikuttava aine: asykloviiri (asikloviiri)

Valmistaja: AZT PHARMA K.B. (Venäjä); Ozone, LLC (Venäjä); Belmedpreparaty RUP (Valko-Venäjä); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Venäjä); Synthesis, JSC (Venäjä); Vertex, JSC (Venäjä); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kiina) ja muut

Kuvaus ja kuvaus: 02.22.2018

Hinnat apteekeissa: 12 ruplaa.

Acikloviiri on viruslääke, jota käytetään herpes-hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

  • kerma ulkoiseen käyttöön 5% (alumiiniputkissa, 2 g, 5 g, 10 g);
  • voide ulkoiseen käyttöön 5% (alumiiniputkissa 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; lasipurkkeissa 5 g, 10 g, 20 g);
  • silmävoite 3% (alumiiniputkissa 5 g);
  • lyofilisaatti infuusioliuoksen valmistamiseksi (injektiopulloissa, joissa on 250 mg ja 500 mg);
  • 200 mg: n ja 400 mg: n tabletit (10 kpl: n läpipainopakkauksissa).

Vaikuttava aine - asykloviiri:

  • 1 g kermaa - 50 mg;
  • 1 g voidetta - 50 mg;
  • 1 g silmävoite - 30 mg;
  • 1 pullo lyofilisaattia - 250 mg, 500 mg tai 1000 mg;
  • 1 tabletti - 200 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Acikloviiri on antiviraalinen aine oraaliseen, parenteraaliseen, paikalliseen ja ulkoiseen käyttöön, asyklisen puriininukleosidin synteettinen analogi.

Acikloviirilla on suuri spesifisyys Herpes simplex (HSV) -viruksille, mukaan lukien tyyppi 1 ja tyyppi 2, sytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) ja Varicella zoster-virus (VZV). Aineen korkeimman aktiivisuuden ilmentyminen havaitaan HSV-1: n suhteen, sitten kun se vähenee, HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Vaikutusmekanismi perustuu lääkkeen tunkeutumiseen suoraan virusinfektoituihin soluihin, jotka tuottavat viraalista tymidiinikinaasia, minkä seurauksena asykloviiri fosforyloidaan asykloviirimonofosfaatiksi.

Viruksen tymidiinikinaasin aktiivisuus asikloviiria vastaan ​​on paljon korkeampi kuin soluentsyymien vaikutus siihen (asykloviirimonofosfaatin pitoisuus infektoiduissa soluissa on 40–100 kertaa suurempi). Lisäksi esiintyy asykloviiritrifosfaatin muodostumista, joka on selektiivinen ja erittäin aktiivinen virus-DNA-polymeraasin inhibiittori.

Todennäköisimmin DNA-synteesin (deoksiribonukleiinihappo) asyclovir-trifosfaatin inhibitiomekanismi on, että se on tämän entsyymin substraatti, joka sallii 3'- 5'-sidoksen, jota tarvitaan DNA-ketjun pidentämiseksi. Tämän seurauksena tapahtuu DNA-ketjun ennenaikainen päättyminen.

farmakokinetiikkaa

tabletit

Oraalisen antamisen jälkeen asykloviiri imeytyy suolistoon vain osittain. Kun seos oli levitetty 5 kertaa päivässä, 200 mg Cmax (maksimipitoisuus) ja Cmin (minimipitoisuus) aineet plasmassa ovat 0,7 ja 0,4 μg / ml.

Ase-selkäydinnesteessä asykloviirin pitoisuus on 50% plasmasta. Aineella on suhteellisen pieni sitoutuminen plasman proteiineihin (9–33%). Erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana. Munuaispuhdistuma on merkittävästi suurempi kuin kreatiniinipuhdistuma, mikä osoittaa, että aine ei erittyä pelkästään glomerulaarisen suodatuksen, vaan myös tubulaarisen erityksen kautta.

Ainoa virtsaan löydetty metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini (10–15% annoksesta).

Voide (kerma) ulkoiseen käyttöön

Kun asykloviiri levitetään paikallisesti ehjälle iholle, sen imeytyminen on vähäistä. Veressä / virtsassa ei määritetä.

Jos aine levitetään iholle, aine imeytyy kohtalaisesti. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, seerumin pitoisuus on jopa 0,28 µg / ml, kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tämä luku nousee 0,78 µg / ml: aan. Munuaisten poistaminen (enintään 9,4% päivittäisestä annoksesta).

Silmävoite

Acikloviiri tunkeutuu helposti sarveiskalvon epiteelin läpi, jolloin terapeuttinen pitoisuus on silmänsisäisessä nesteessä. Menetelmiä aineen määrittämiseksi veressä käytettäessä lääkettä silmävoiteen muodossa ei ole olemassa.

Infuusioliuos

Cssmax (atsykloviirin maksimaaliset tasapainopitoisuudet) infuusion jälkeen 60 minuutin ajan annoksella 2,5; 5; 10 ja 15 mg / kg on 5,1; 9,8; 20,7 ja 23,6 μg / ml. Cssmin (atsyklovirin minimipitoisuuspitoisuudet) plasmassa 7 tuntia infuusioiden jälkeen osoitetuissa annoksissa on 0,5; 0,7; 2,3 ja 2,0 μg / ml.

Yhden vuoden ikäisillä lapsilla vertailukelpoinenssmah ja Cssmin annoksella 250 mg / m2 vastaa 5 mg / kg (aikuisten annos) ja 500 mg / m 2 annos vastaa 10 mg / kg (aikuisen annos).

0 - 3 kuukauden ikäisillä lapsilla, joissa asikloviiria annettiin infuusiona annoksena 10 mg / kg yli 60 minuutin välein 8 tunnin välein, Cssmax ja Cssmin olivat 13,8 ja 2,3 μg / ml.

Aivo-selkäydinnesteessä asykloviirin pitoisuus on noin 50% sen plasmakonsentraatiosta.

Kommunikointi plasman proteiinien kanssa on vähäistä - 9: stä 33%: iin johtuen lääkeaineen vuorovaikutusten kehittyminen plasman sitoutumiskohtien siirtymisen seurauksena on epätodennäköistä.

Acyclovirin laskimonsisäisen annon jälkeen aikuisilla T1/2 plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 2,9 tuntia. Suurin osa aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Asikloviirin munuaispuhdistuma on merkittävästi suurempi kuin kreatiniinipuhdistuma. Tämä osoittaa aineen poistamisen paitsi glomerulaarisen suodatuksen lisäksi myös tubulaarisen erityksen avulla.

Asikloviirin pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini, ja virtsassa se on noin 10–15% injektoidusta annoksesta. Kun asikloviiri nimitettiin 1 tunti probenecidin antamisen jälkeen annoksella 1000 mg T1/2 asyclovir ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän ala) kasvavat 18 ja 40%.

Acyclovir-puhdistuma iäkkäillä potilailla pienenee samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa, kun taas T1/2 vaihtelee hieman.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa T1/2 asyklovirin keskiarvo on 19,5 tuntia, kun taas hemodialyysissä tämä luku on 5,7 tuntia ja asykloviirin plasmapitoisuus laskee noin 60%.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan asykloviiria määrätään parenteraalisesti ja suun kautta seuraavien sairauksien hoitoon:

  • primääriset ja toistuvat sukupuolielinten herpes, jotka esiintyvät vakavassa muodossa;
  • Varicella zoster -viruksen aiheuttama herpes zoster;
  • toistuvat ja primaariset herpes simplex, joilla on herpes simplex-tyypin 1 ja 2 viruksen aiheuttamat limakalvojen ja ihon vauriot potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti;
  • herpes zoster, johon liittyy silmävaurioita.

Acyclovirin käyttö on sisäpuolella osoitettu usein uusiutuvien sukuelinten herpesin sekä Varicella zoster-viruksen aiheuttaman herpes simplexin ja herpes zosterin ehkäisemiseksi immuunihäiriöiden tapauksessa.

Parenteraalinen lääke on määrätty Herpes simplex -tyypin 1 ja 2 viruksen aiheuttaman enkefaliitin hoitoon sekä herpes simplexin viruksen aiheuttamaan yleistettyyn infektioon vastasyntyneessä.

Varikoiden hoidossa päivän kuluessa tyypillisen ihottuman esiintymisestä, jossa on koskematon immuniteetti, asyclovir otetaan oraalisesti ja heikentynyt immuniteetti on parenteraalisesti.

Vasta

Kaikkien asykloviirin annostusmuotojen käyttö on vasta-aiheista yliherkkyydessä sen ainesosille.

Absoluuttiset kontraindikaatiot tableteille:

  • laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (annosmuodossa, joka sisältää laktoosimonohydraattia apukomponenttina);
  • ikä enintään 3 vuotta;
  • imetyksen aikana.

Suhteelliset kontraindikaatiot tabletteille (Acyclovir on määrätty lääkärin valvonnassa):

  • neurologiset häiriöt / reaktiot sytotoksisiin lääkkeisiin (mukaan lukien paheneva historia);
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • suurten asykloviiriannosten käyttö, etenkin dehydraation taustalla;
  • ikä;
  • raskaus.

Suhteelliset vasta-aiheet paikalliseen voiteeseen (kerma) (asykloviiri on määrätty lääkärin valvonnassa):

Imetys on ehdoton vasta-aihe silmävoiteen käyttöön. Lääkärin valvonnassa silmävoite Acycloviria määrätään raskauden aikana.

Imetys on ehdoton vasta-aihe infuusioliuoksen käyttöön.

Suhteelliset kontraindikaatiot infuusioliuokselle (asykloviiri on määrätty lääkärin valvonnassa):

  • kuivuminen;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • neurologiset häiriöt;
  • elektrolyyttien häiriöt;
  • vakava hypoksia;
  • reaktiot sytotoksisten lääkkeiden ottamiseen (mukaan lukien pahentunut historia);
  • yhdistelmähoito lääkkeillä, jotka heikentävät munuaisten toimintaa, erityisesti syklosporiinilla, takrolimuusilla (munuaisten toiminnan valvonta on tarpeen);
  • yhdistelmähoito mykofenolaattimofetiilin kanssa (elinsiirrossa käytetty immunosuppressiivinen lääke);
  • raskaus.

Käyttöohjeet Acyclovir: menetelmä ja annostus

Aikuisten potilaiden ihon ja limakalvojen herpes simplexin ensisijaisten infektioiden ja toistumisten hoidossa määrätään yleensä 1 tabletti (200 mg) 5 kertaa päivässä. Lääkkeen kesto on 5 päivää. Vakava sairaus voi vaatia pidempää hoitoa. Immuunijärjestelmän merkittävä heikkeneminen voi lisätä annosta 2 kertaa tai lääkkeen laskimoon.

Herpes simplex -sairauden kehittymisen ehkäisemiseksi normaalilla immuunijärjestelmällä, yleensä 1 tabletti (200 mg) määrätään 4 kertaa päivässä, tai 2 tablettia 2 kertaa päivässä. Kun immuniteetti on heikentynyt, annostusta voidaan tarvita.

Paikallisesti ja ulkoisesti kerma tai voide Acyclovir levitetään puuvillapyyhkeellä tai puhtaalla kädellä vahingoittuneille alueille ja ympäröivälle iholle ohuella kerroksella. Käytön tiheys - 5 kertaa päivässä yhtäjaksoisesti. Hoito jatkuu kuorien muodostumiseen kuplia tai kunnes se on täysin parantunut. Hoidon keskimääräinen kesto on 5–10 päivää.

Acyclovir-silmä voidetta on käytettävä aikuisilla ja lapsilla alemmassa sidekalvopussissa 1 cm: n pituisena nauhana, joka suoritetaan 5 kertaa päivässä (4 tunnin välein), kunnes se on täysin parantunut. Parannuksen jälkeen hoitoa jatketaan vielä 3 päivää.

Laskimonsisäinen tippuminen yli 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille määrätään yleensä 5-10 mg / kg annoksena injektioiden välillä 8 tunnissa. 3–12-vuotiaille lapsille annos lasketaan kehon pinta-alan perusteella - 250-500 mg / m 2 vastasyntyneille - 10 mg / kg.

Haittavaikutukset

  • ihon allergiat;
  • anafylaktiset reaktiot;
  • maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;
  • sekavuus;
  • hallusinaatiot;
  • kuume;
  • lymfadenopatia;
  • päänsärky;
  • leukopenia;
  • näön heikkeneminen;
  • perifeerinen turvotus.

Kun asykloviiria voidaan antaa parenteraalisesti: akuutti munuaisten vajaatoiminta, flebiitti tai tulehdus pistoskohdassa, merkit enkefalopatiasta, hematologiset häiriöt, hematuria, hemolyysi, DIC, verenpaine, mielenterveyshäiriöt, masennus tai psykoosi, ruoansulatuskanavan toimintahäiriö.

Pillereiden ottaminen voi johtaa huonovointisuuden, parestesioiden, ruoansulatuskanavan toimintahäiriöiden (pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin, vatsakivun), alopeetsian, levottomuuden, lihaskipu, huimaus, uneliaisuus.

yliannos

tabletit

On tietoa 20 mg: n asikloviirin nauttimisesta.

Yliannostuksen pääasialliset oireet: levottomuus, kouristukset, kooma, letargia. Jos asykloviirin pitoisuus ylittää liukoisuuden munuaisputkiin (2,5 mg / ml), se voi olla saostunut munuaisputkissa.

Infuusioliuos

Yliannostus lisää seerumin kreatiniinipitoisuutta, veren urea-typen määrää ja munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä. Neurologisia oireita ovat levottomuus, hallusinaatiot, sekavuus, kohtaukset ja kooma.

Voide (kerma) ulkoiseen käyttöön, silmävoite

Acyclovirin yliannostus on mahdollista, jos se on vahingossa nielty.

Tärkeimmät oireet: munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt, päänsärky, hengenahdistus, ripuli, oksentelu, pahoinvointi, kouristukset, letargia, kooma.

Hoito: elintoimintojen ylläpitoon tähtäävät toimet, hemodialyysi.

Erityiset ohjeet

Acyclovirin pitkäaikainen käyttö tai toistuvat kurssit potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti, voivat johtaa sellaisten viruskantojen esiintymiseen, jotka eivät ole herkkiä lääkkeen vaikutukselle.

Jos lääkettä annetaan suun kautta suurina annoksina, sinun on tarkkailtava riittävän nestemäärän virtausta kehoon.

Lääkkeen käyttö ei estä herpes-tartunnan siirtoa seksuaalisen yhdynnän kautta, joten hoidon aikana, jopa ilman kliinisiä ilmenemismuotoja, sinun tulee pidättäytyä yhdynnästä.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Acyclovirin oraalisen käytön aikana tablettien muodossa potilaiden on käytettävä varovaisuutta ajon aikana.

Infuusioliuos on tarkoitettu käytettäväksi ainoastaan ​​sairaalassa, joten tietoa hoidon vaikutuksesta ajokykyyn ei ole saatavilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

  • raskaus: hoito voidaan suorittaa lääkärin valvonnassa sen jälkeen, kun arvioidaan odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin suhde;
  • imetysaika: tabletit, silmävoite, infuusioliuos - lääke on vasta-aiheinen; ulkoinen voide / kermahoito voidaan suorittaa lääkärin valvonnassa sen jälkeen, kun arvioidaan odotetun hyödyn suhde mahdolliseen riskiin.

Käytä lapsuudessa

Tabyloiden muodossa olevaa asykloviiria ei määrätä alle 3-vuotiaille potilaille.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Systeemiseen käyttöön tarkoitetuissa annostusmuodoissa oleva lääke (tabletit ja infuusioliuos) määrätään varoen munuaistoiminnan (munuaisten vajaatoiminta) vastaisesti.

Käytä vanhuudessa

Acyclovir-tabletteja vanhuksille määrätään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen probenecidin käyttö lisää keskimääräistä T: tä1/2 ja vähentynyt acikloviirin puhdistuma.

Yhteinen vastaanotto nefrotoksisilla lääkkeillä lisää riskiä munuaisten vajaatoiminnan kehittymiselle, immunostimulaattoreilla - parantaa asikloviirin vaikutusta.

Sekoitusliuoksissa on otettava huomioon asykloviirin emäksinen reaktio laskimonsisäiseen antamiseen (pH 11).

analogit

Acyclovirin analogit ovat:

  • tehoaineesta: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • vaikutusmekanismista: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Säilytysehdot

  • kerma ulkoiseen käyttöön - 2 vuotta lämpötilassa 25 ° C;
  • voide ulkoiseen käyttöön - 2 vuotta lämpötiloissa 8–15 ° C;
  • silmävoite - 3 vuotta 15–25 ° C: n lämpötilassa;
  • tabletit, lyofilisaatti injektionesteiden valmistamiseksi - 3 vuotta lämpötilassa 25 ° C asti.

Apteekkien myyntiehdot

Se julkaistaan ​​reseptillä.

Arvostelut Acyclovir

Useimmat Acyclovirin arvostelut ovat positiivisia. Lääkettä pidetään tehokkaana, edullisena ja edullisena.

Voiteen (kerma) terapeuttisen vaikutuksen kehittymisen nopeus ulkoiseen käyttöön arvioidaan eri tavalla. Jotkut sanovat, että parannus tapahtuu nopeasti, muut käyttäjät osoittavat, että oireiden lievittäminen ei tapahdu välittömästi. Huomaa myös, että lääkkeen käyttö voi johtaa sivuvaikutusten kehittymiseen (turvotus, dermatoosi). Lisäksi on olemassa negatiivisia arvioita voiteen johdonmukaisuudesta ja katkerasta mausta.

Acyclovir-tabletteja käytetään yleensä tapauksissa, joissa ei ole mahdollista pysäyttää herpes-ilmentymiä ulkoisilla aineilla. Käyttäjät huomaavat, että parhaat tulokset saavutetaan, kun lääkettä käytetään taudin ensimmäisten oireiden ilmestymisessä.

Silmävoiteen tärkeimmät edut pitävät sen tehokkuutta, kohtuullisia kustannuksia ja kätevää pakkausta. Haittoja ovat pieni määrä tuubia.

Acyclovirin hinta apteekeissa

Asikloviirin likimääräinen hinta on: tabletit (20 kappaletta 200 tai 400 mg) - 19-21 tai 164-226 ruplaa; 5% voide ulkoiseen käyttöön (1 putki 5 tai 10 g) - 15 tai 22 ruplaa; 3% silmävoite (1 putki 5 g) - 86–123 ruplaa; lyofilisaatti infuusioliuoksen valmistamiseksi (1 pullo 250 mg) - 193 hiero.

Acikloviiri: ohjeet, käyttöaiheet, vasta-aiheet

Acyclovir on moderni, erittäin tehokas lääke, joka on suunniteltu torjumaan virusinfektioita. Se auttaa nopeasti selviytymään herpes simplex -viruksen (Herpes simplex) aiheuttamista sairauksista, ja sitä määrätään myös vyöruusuille ja vesirokkoille.

Acikloviirin vaikuttava aine ja farmaseuttiset muodot

Vaikuttava aine, jolla on haitallinen vaikutus viruksiin, on asykloviiri-2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksietoksi) metyyli] -6H-puriini-6-OH (natriumsuolana). Tämän aineen kemiallinen kaava on C8H11N5O3. Se on keinotekoisesti syntetisoitu deoksiguanidiinin analogi (DNA-nukleotidi). Tällä yhdisteellä voi olla välitön vaikutus virusten entsyymijärjestelmään estämällä näiden infektoivien tekijöiden DNA: n replikoituminen ei-soluiseen luonteeseen.

Tämän työkalun tuottavat farmakologiset yritykset 5%: n voiteena iholle ja limakalvoille ja 3% silmävoiteelle (toimitetaan 5 g: n putkina). Se voidaan myös ostaa tabletteina suun kautta annettavaksi (läpipainopakkauksissa - 10 kappaletta 200 tai 400 mg).

Mihin sairauksiin Acyclovir on määrätty?

Tärkeää: Jos kyseessä on HIV-infektio, asykloviiri on tehoton, mutta lääke voidaan antaa määrittelemättömälle immuunikatolle herpes-toistumisen estämiseksi.

Acyclovir-valmisteen käyttö on tarkoitettu tartuntatauteille, jotka johtuvat herpes simplex-viruksen tuomisesta kehoon (linkki tiedoston toiseen artikkeliin).

Niiden joukossa ovat:

Lisäksi asykloviiria käytetään laajalti patologioissa, kuten vyöruusuissa ja broilereissa.

Tapoja käyttää asykloviiria ja suositeltuja annoksia

Suun kautta annettavien tablettien muodossa oleva asykloviiri on määrätty limakalvojen ja ihon virusten vaurioiden hoitoon.

Aikuisilla potilailla ja yli 2-vuotiailla lapsilla suositeltu kerta-annos on 200 mg (1 tabletti). Lääkkeen ottamisen tiheys - 5 kertaa päivässä. On suositeltavaa säilyttää annosten väliset aikaväliä - 4 tuntia päivällä ja 8 tuntia yöllä.

Acyclovir-tabletit on suunniteltu kurssihoitoon. Yleensä sille on annettu 5 päivän kurssi.

Jos immuunikato on diagnosoitu, kerta-annos on kaksi kertaa niin suuri - 400 mg, ja annosnopeus on sama. Lääkäri määrittelee hoidon kulun keston ottaen huomioon kliinisten oireiden vakavuuden ja prosessin dynamiikan.

Jos potilaalla on normaali immuunitila, mutta on tarpeen estää herpeettisen infektion toistuminen, ennaltaehkäisevissä tarkoituksissa 200 mg asykloviiria otetaan 4 kertaa päivässä. Kun estät uusiutumisen annosten välillä, on tarpeen noudattaa 6 tunnin välein.

Tämän lääkkeen sallittu päiväannos herpeettisten sairauksien hoidossa on 2000 mg.

Kun hoidetaan kanarokkoa ("vesirokko"), aikuisten tulisi ottaa 800 mg Acycloviria 5 kertaa päivässä. Kurssin kesto on 1–1,5 viikkoa. Pediatrinen annos määritetään nopeudella 20 mg / kg. Lapsille pääsyn taajuus - 4 kertaa päivässä ja kurssi kestää 5 päivää.

Kiinnitä huomiota: jos lapsi painaa vähintään 40 kg, hänelle määrätään samoja annoksia kuin aikuisilla.

Tabletit tulee juoda aterian aikana tai heti sen jälkeen.

Tärkeää: alle 2-vuotiaille lapsille ei ole määrätty Acycloviria!

Viruksen geneesin (herpeettinen keratiitti) silmäsairauksien hoidossa käytetään 3-prosenttista asikloviirivoitetta. Pieni (1 cm) nauha asetetaan molempien silmien sidekalvoihin 5 kertaa päivässä. Lääkeainetta on otettava täyteen, kunnes hoito jatkuu vielä 3 vuorokautta oireiden täydellisen lievityksen jälkeen.

Kiinnitä huomiota: silmävoiteella hoidon aikana on suositeltavaa lopettaa piilolinssit. Alhaisen immuunitilanteen vuoksi on suositeltavaa käyttää samanaikaisesti lomakkeiden käyttöä paikalliseen käyttöön ja ottaa tabletteja.

Acikloviirin vaikutusmekanismi ja farmakodynamiikka

Acyclovirin vaikuttava aine estää infektoivan aineen lisääntymisen. Lääkkeen korkein aktiivisuus ilmenee herpesviruksilla 1 ja 2.

Tärkeää: kliinisissä tutkimuksissa on kokeellisesti todistettu, että asykloviiri pystyy pysäyttämään Epstein-Barrin viruksen ja sytomegaloviruksen lisääntymisprosessin.

Herpeettisen ihottuman kanssa lääke pystyy estämään uusien vaurioiden ilmaantumisen, vähentämään taudinaiheuttajan leviämisen todennäköisyyttä ja viruksen sisäisten elimien tappiota. Acyclovir nopeuttaa merkittävästi ihon ja limakalvojen kuplien kuivumisprosessia. On huomattava, että vyöruusun akuutissa kulmassa lääke vähentää merkittävästi kivun oireyhtymän voimakkuutta.

Lääkkeen vaikuttava aine tunkeutuu infektoituneeseen soluun, jossa se muunnetaan monofosfaatiksi. Tämä metaboliitti muunnetaan difosfaatiksi guanylaattisyklaasin entsyymin kanssa. Seuraavassa vaiheessa muodostuu aktiivinen muoto difosfaatti-trifosfaatista, joka estää vieraan DNA: n replikoitumisen.

Kiinnitä huomiota: Acikloviiri toimii valikoivasti vahingoittamatta terveiden solujen perinnöllistä laitetta.

Tablettien suun kautta antamisen jälkeen jopa 20% aktiivisesta aineosasta imeytyy ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuuden taso vaihtelee 15%: sta 30%: iin. Enintään 33% lääkkeestä on konjugoitu seerumin proteiineihin. Suurin pitoisuus veressä on vahvistettu useimmissa tapauksissa puolitoista kahteen tuntiin Acyclovir-tablettien ottamisen jälkeen, ja puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Sekä muuttumaton aine että sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan; vain noin 2% erittyy suolistoon.

Silmävoiteen asettamisen jälkeen aktiivinen komponentti tunkeutuu vapaasti sarveiskalvon epiteelin läpi. Tästä johtuen silmänsisäiseen nesteeseen syntyy terapeuttista pitoisuutta.

Voiteet ulkoiseen käyttöön pääsevät helposti myös ihon ja limakalvojen epiteeliin.

Paikallisen käytön jälkeen asykloviiri ei imeydy veriin.

Vasta-aiheet Atsikldir ja mahdolliset sivuvaikutukset

Antiviraalinen lääke siirtyy helposti useimmille potilaille. Vasta-aiheet asikloviirin saamiseksi on potilaan yksilöllinen yliherkkyys vaikuttavalle aineelle.

Joissakin tapauksissa (hyvin harvoin) havaitaan seuraavat haittavaikutukset:

Silmävoiteen pitkäaikaisen käytön taustalla sidekalvon (konjunktiviitti) ja silmäluomien (blefariitti) tulehduksen kehittymistä ei suljeta pois.

Usein ylimääräinen terapeuttinen annos pillereitä käytettäessä voi teoriassa aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa.

Acyclovirin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Tällä hetkellä ei ole todisteita siitä, että asikloviirin kliinisesti merkittävä antagonismi muiden lääkkeiden kanssa olisi todettu. Terapeuttinen vaikutus paranee, kun sitä käytetään rinnakkain immuunijärjestelmää stimuloivien lääkkeiden kanssa.

Probenesidi kykenee hidastamaan virustentorjunta-aineiden poiston kehosta.

Munuaisten toimintakyvyn estämiseksi ei ole suositeltavaa ottaa Acycloviria yhdessä nefrotoksisia ominaisuuksia sisältävien lääkkeiden kanssa.

Voiko Acycloviria käyttää raskauden ja imetyksen aikana?

Raskauden aikana Acyclovir-tabletit ovat epätoivottavia, koska veressä oleva lääke kulkee vapaasti hemato-placentan esteen läpi. Voide voidaan käyttää lääkärin ohjeiden mukaisesti. Tarvittaessa hoidon kulku

annosmuodot suun kautta annettavaksi imetyksen aikana, vauva on toivottavaa kääntää keinotekoiseksi seokseksi. Ei ole vasta-aiheita voiteen käyttöön imetyksen aikana.

Miten lääkettä säilytetään ja mikä on sen säilyvyys?

Tablettien ja voiteen säilyvyys - 3 vuotta. Kun putki on avattu, voide voidaan käyttää kuukauden kuluessa.

Salvamuodot tulisi säilyttää + 15 ° C: n + 25 ° C: n lämpötilassa.

Tabletit tulee säilyttää auringonvalolta suojattuna ja suojattuna kosteudelta.

Säilytä lasten ulottumattomissa!

Vladimir Plisov, lääketieteellinen arvioija

36 539 kokonaisnäkymää, 5 katselua tänään

Enemmän Artikkeleita Silmätulehdus